TAMOXIFENO

Tamoxifeno es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM). Dependiendo del tejido puede comportarse como antagonista o agonista parcial del receptor estrogénico; su acción antagonista en el tejido mamario es especialmente relevante.

En culturismo se menciona por el control de determinadas manifestaciones estrogénicas y por su posible influencia sobre la señal del eje hormonal. No es un inhibidor de aromatasa y no reduce directamente la fabricación de estrógenos.

El tamoxifeno compite con el estradiol por los receptores estrogénicos. En el tejido mamario reduce la señal mediada por estrógenos, pero el estradiol puede continuar circulando porque la enzima aromatasa permanece activa.

En el hipotálamo y la hipófisis puede disminuir parte de la retroalimentación estrogénica y favorecer la señal de GnRH, LH y FSH. Su mecanismo es distinto al de Arimidex, que actúa sobre la producción de estrógenos inhibiendo la aromatasa.

En culturismo se utiliza fuera de indicación médica principalmente para antagonizar la señal estrogénica en el tejido mamario y en contextos posteriores a la supresión hormonal, donde se busca favorecer la recuperación de la señal gonadotrópica.

No aumenta directamente la masa muscular, no elimina la retención de líquidos por sí mismo y no equivale a reducir el estradiol sanguíneo. Cuando el problema depende de una producción elevada de estrógenos, su acción debe diferenciarse claramente de la de un inhibidor de aromatasa.

Al modular la retroalimentación estrogénica central, el tamoxifeno puede aumentar LH y FSH y favorecer la producción endógena de testosterona cuando el hipotálamo, la hipófisis y los testículos conservan capacidad de respuesta.

Durante la administración de andrógenos exógenos el eje puede seguir suprimido, por lo que bloquear receptores estrogénicos no garantiza su recuperación. También deben considerarse efectos clínicamente relevantes como alteraciones visuales, cambios hepáticos y aumento del riesgo tromboembólico.